O recetor de estrogénio (RE) é o principal veículo pelo qual a ação do estrogénio se expressa. Existem 2 isoformas destes recetores, REα e REβ, codificados por genes independentes, membros da superfamília de genes recetores nucleares, também conhecidos como ESR1 e 2 ou como NR3A1 e 2. A ação do estrogénio resulta da sua ligação ao domínio de ligação ao ligando e é mediada por interação do recetor com coativadores como o SRC1-3. O REα participa em numerosas funções fisiológicas importantes, quer na mulher quer no homem. Para além das funções reprodutivas está envolvido na regulação da mineralização óssea e fecho epifisário, na mulher e no homem, bem como na homeostasia energética. As ações do REβ são menos conhecidas mas parece estar envolvido na diferenciação do ovário. O REα pode ainda funcionar como um recetor da membrana plasmática mas parece existir um outro recetor de estrogénio na membrana, o GPR30, cujas funções estão ainda por clarificar.